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抗病毒药物十年展望-3.抗流感病毒药物

已有 1705 次阅读 2021-11-22 16:01 |个人分类:科学普及|系统分类:科普集锦

抗病毒药物十年展望-3.流感病毒药物  

比利时和意大利的研究人员于11月3日在专业杂志《Annual Reports in Medicinal Chemistry(药物化学年度报告)》上发表综述论文:“ Which antivirals for the coming decade? (抗病毒药物十年展望)”(见参考文献),介绍了当前针对十多种常见病毒病(包括狂犬病)药物治疗的研究现状和前景。

前已介绍此文的前言和有关狂犬病药物治疗的研究进展(参见相关博文),此次介绍此3小节:抗流感病毒药物随后还将陆续选择介绍其他一些常见病毒病药物治疗的研究进展。

3. 抗流感病毒药

流感病毒(IV包括A型,B型,C型和D型)通常是正粘病毒科Orthomyxoviridae family的呼吸道病原体,其基因组由若干负链单链RNA(-ss RNA片段组成临床上,A型流感病毒(IAV)毒株是最重要的,因为它们的基因组有易于重组的倾向从而具有进化优势这可能有助于出现具有跨物种传播潜力和逃避疫苗或药物压力的高致病性大流行亚型。早期用于流感病毒感染的抗病毒药物,有的能干扰病毒M2离子通道蛋白的活性,金刚烷胺amantadine金刚乙胺rimantadine),另一些能干扰病毒表面神经氨酸酶(NA)的活性奥司他韦(oseltamivir)又名达菲(Tamiflu)扎那米韦( zanamivir)又名瑞乐沙Relenza)、帕拉米韦(peramivir)又名Rapivab、辛酸拉那米韦( laninamivir octanoate)又名伊那韦 (Inavir只在日本被批准),而目前流感病毒对这些药物都有不同程度的抵抗;因此,可以预期它们在不久的将来会逐渐被其他具有相似或不同抑制机制的小分子抑制剂取代。

目前正在努力开发对金刚烷胺(adamantane)耐药的A型流感毒株中高度流行的M2质子通道突变体的第二代抑制剂,这可能会提高耐药的遗传屏障。最近披露的奥司他韦(oseltamivir)第5位的化学修饰允许在神经氨酸酶(NA)活性位点内产生额外的相互作用,产生新的类似物,恢复对耐药菌株的亲和力。其中,4-苯基噻吩(4-phenylthiobenzyl)取代的化合物8(2化合物8)在基于细胞的检测实验中显示出与奥司他韦(oseltamivir相当的对各种流感病毒亚型的有效抑制活性,而在神经氨酸酶抑制实验(IC50 32.8 nM)中对主要的H5N1-H274Y突变株的活性高出86倍

image.png 狂犬病药物治疗的研究进展 2021-11-12



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1 尤明庆

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